La fluoroquinolonas son un relativamente nuevo grupo de antibióticos. Las fluoroquinolonas se introdujeron por primera vez en 1986, pero son realmente modificado las quinolonas, una clase de antibióticos, cuyo descubrimiento accidental se produjo a principios de 1960.
La fluoroquinolonas son una familia de sintético, de amplio espectro con los agentes antibacterianos actividad bactericida. El padre del grupo es el ácido nalidíxico, descubierto en 1962 por Lescher y colegas. La primera fluoroquinolonas se utilizan ampliamente porque son los únicos agentes administrados por vía oral para el tratamiento de infecciones graves causadas por organismos gram-negativos, incluyendo especies de Pseudomonas.
Las nuevas fluoroquinolonas tienen un amplio uso clínico y un más amplio espectro de actividad antibacteriana incluyendo gram-positivas y gram-negativas aerobias y anaerobias organismos. Algunas de las fluoroquinolonas más nuevas tienen un papel importante en el tratamiento de la neumonía adquirida en la comunidad y las infecciones intra-abdominales.
Fluoroquinolonas desventajas:
* Tendinitis o ruptura del tendón
* Múltiples interacciones medicamentosas
* No se utiliza en los niños
* Los nuevos quinolonas producir toxicidad adicional al corazón que no se han encontrado con los antiguos agentes
Fluoroquinolonas ventajas:
* Facilidad de administración
* Diario de dosificación de dos veces al día o
* Excelente absorción oral
* Excelente penetración en el tejido
* Prolongada vida media
* Significativo entrada en células fagocíticas
* Eficacia
* En general la seguridad
Clasificación de las fluoroquinolonas
Como grupo, las fluoroquinolonas tienen una excelente actividad in vitro contra una amplia gama de gram-positivas y gram-negativas. La fluoroquinolonas más recientes han mejorado la actividad contra bacterias gram-positive con sólo una mínima reducción en la actividad contra bacterias gram-negativas. Ampliado su actividad gram-positivo es especialmente importante porque incluye una actividad significativa contra el Streptococcus pneumoniae.
Primera Generación. La primera generación de agentes incluyen cinoxacin y ácido nalidíxico, que son las más antiguas y menos frecuentemente utilizados quinolonas. Estos fármacos han pobres sistémica y limitada actividad de distribución y se utiliza principalmente para gram-negativas las infecciones del tracto urinario. Cinoxacin y ácido nalidíxico requieren dosis más frecuente que las nuevas quinolonas, que son más susceptibles al desarrollo de resistencia bacteriana.
Segunda Generación. La segunda generación de las fluoroquinolonas ha aumentado la actividad gram-negativas, así como algunos gram-positivos y la cobertura de patógenos atípicos. En comparación con la primera generación de quinolonas, estas drogas tienen mayores aplicaciones clínicas en el tratamiento de infecciones complicadas del tracto urinario y pielonefritis, enfermedades de transmisión sexual, seleccione neumonías e infecciones cutáneas. fecundacion in vitro
Agentes de segunda generación incluyen ciprofloxacina, enoxacin, lomefloxacin, norfloxacina y ofloxacina. Ciprofloxacino es la fluoroquinolona más potente contra P. aeruginosa. Ciprofloxacina y ofloxacina son los más utilizados de segunda generación de las quinolonas debido a su disponibilidad en las formulaciones intravenosa y oral y su amplio conjunto de la FDA-etiquetados indicaciones.
De tercera generación. La tercera generación de las fluoroquinolonas se han separado en una tercera clase a causa de su mayor actividad contra organismos gram-positivos, especialmente sensibles a la penicilina y resistentes a la penicilina de S. pneumoniae, y patógenos atípicos como Mycoplasma pneumoniae y Chlamydia pneumoniae. A pesar de que la tercera generación de agentes de mantener una amplia cobertura gram-negativas, que son menos activas que la ciprofloxacina contra especies de Pseudomonas.
Debido a su espectro antimicrobiano ampliado, tercera generación, las fluoroquinolonas son útiles en el tratamiento de la neumonía adquirida en la comunidad, la sinusitis aguda y las exacerbaciones agudas de bronquitis crónica, que son sus principales indicaciones de la FDA de marca. La tercera generación de fluoroquinolonas incluyen levofloxacino, Gatifloxacin, moxifloxacino y sparfloxacin.
Cuarta Generación. La cuarta generación de fluoroquinolonas añadir significativa actividad antimicrobiana contra anaerobios, mientras que el mantenimiento de la gram-positivas y gram-negativos de la actividad de la tercera generación de las drogas. Asimismo, mantienen la actividad contra Pseudomonas especies comparable a la de ciprofloxacino. La cuarta generación, las fluoroquinolonas son trovafloxacin (Trovan).
Debido a la preocupación acerca de la hepatotoxicidad, trovafloxacin la terapia debería ser reservada para la vida o la integridad física en peligro de infecciones que requieren tratamiento de hospitalización (hospital o de atención a largo plazo la instalación), y el fármaco debe ser tomado por no más de 14 días.
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